Intermédiaire de l'éribuline

Intermédiaire de l'éribuline

CAS # 157322- 83- 3
CAS # 157322- 47- 9
CAS # 871348- 24- 2

Poudre cristalline blanche à blanc cassé ou solide amorphe, selon le stade de la synthèse.

Intermédiaire pharmaceutique

Pureté: supérieure ou égale à 98. 0% (déterminée par HPLC ou RMN)

L'éribuline est un inhibiteur de dynamique des microtubules non taxanes utilisé en oncologie pour le traitement des tumeurs solides avancées. Il exerce son effet antitumoral en se liant aux extrémités croissantes des microtubules, provoquant une arrestation mitotique irréversible et une apoptose. De plus, il supprime la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT), réduit la motilité et l'invasivité des cellules tumorales et remodelage le système vasculaire tumoral.

Cancer du sein métastatique (MBC):
L'éribuline est approuvée pour le traitement du cancer du sein localement avancé ou métastatique chez les patientes qui ont reçu au moins deux schémas chimiothérapeutiques antérieurs, y compris une anthracycline et un taxane.
Les avantages cliniques comprennent:
Amélioration significative de la survie globale (OS) par rapport à la chimiothérapie du choix des médecins.
Efficacité démontrée dans le cancer du sein triple négatif (TNBC), un sous-type associé à un mauvais pronostic et à des options de traitement limitées.
Il est montré que l'EMT inverse, conduisant à une sensibilité accrue des tumeurs à la chimiothérapie.
Réduit l'invasion et la migration tumorales, limitant ainsi la propagation métastatique.

Liposarcome non résécable ou métastatique:
L'éribuline est également indiquée pour le traitement du liposarcome avancé, en particulier après l'échec de la chimiothérapie antérieure à base d'anthracycline.
Caractéristiques cliniques clés:
Le seul agent unique a montré qu'il prolonge la survie globale dans le liposarcome dans un essai de phase III.
Efficace dans les sous-types de cellules dédifférenciées, pléomorphes et myxoïdes / rondes.
Offre un bénéfice de traitement même dans les tumeurs hautement réfractaires et les patients ayant un mauvais statut de performance.
Ralentit la progression tumorale et améliore la qualité de vie chez les patients atteints de sarcome des tissus mous.

Utilisations d'investigation et hors AMME:
L'éribuline est à l'étude dans:
Cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC)
Cancer de l'ovaire résistant au platine
Sarcomes de tissus mous autres que le liposarcome
Cancers de l'endomètre et gastro-intestinal
Thérapies combinées avec des inhibiteurs de point de contrôle immunitaire et des agents antiangiogéniques

Conforme à l'USP et à l'EP.

Stocker à 2 degrés à 8 degrés, protégé de la lumière et de l'humidité.
Gardez dans un récipient bien scellé dans un endroit sec.
Écurie pour le transport dans des conditions ambiantes pour une période limitée.

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